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SVILUPPO DI NUOVI COMPOSTI ETEROCICLICI AD ATTIVITA' ANTITUMORALE

Il seguente progetto di ricerca sarà articolato nei seguenti punti:1) Identificazione di nuovi template attivi come inibitori dell'interazione p53-MDM22) sintesi di una libreria di composti e studi SAR 3) valutazione biologica dei composti sintetizzati e approfondimenti sul meccanisco d'azione4) applicazione di tecniche innovative come la flow chemistry, per l'ottimizzazione delle strategie sintetiche individuatePubblicazioni selezionate dai componenti del gruppo di ricerca ai fini della valutazione:1) Paduano F, Ortuso F, Campiglia P, Raso C, Iaccino E, Gaspari M, Gaudio E, Mangone G, Carotenuto A, Bilotta A, Narciso D, Palmieri C, Agosti V, Artese A, Gomez-Monterrey I, Sala M, Cuda G, Iuliano R, Perrotti N, Scala G, Viglietto G, Alcaro S, Croce CM, Novellino E, Fusco A, Trapasso F Isolation and functional characterization of peptide agonists of PTPRJ, a tyrosine phosphatase receptor endowed with tumor suppressor activity.ACS Chem Biol. 2012 Oct 19;7(10):1666-76. doi: 10.1021/cb300281t. Epub 2012 Jul 10.I.F. 5.356 F.C. 1 TOT. 5.3562) Castellano S, Spannhoff A, Milite C, Dal Piaz F, Cheng D, Tosco A, Viviano M, Yamani A, Cianciulli A, Sala M, Cura V, Cavarelli J, Novellino E, Mai A, Bedford MT, Sbardella G. Identification of small-molecule enhancers of arginine methylation catalyzed by coactivator-associated arginine methyltransferase 1.J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9875-90. doi: 10.1021/jm301097p. Epub 2012 Nov 2I.F. 5.480 F.C. 1 TOT. 5.4803) Bertamino A, Soprano M, Musella S, Rusciano MR, Sala M, Vernieri E, Di Sarno V, Limatola A, Carotenuto A, Cosconati S, Grieco P, Novellino E, Illario M, Campiglia P, Gomez-Monterrey I. Synthesis, in vitro, and in cell studies of a new series of [indoline-3,2'-thiazolidine]-based p53 modulators.J Med Chem. 2013 Jul 11;56(13):5407-21. doi: 10.1021/jm400311n. Epub 2013 Jun 26I.F. 5.480 F.C. 1.5 TOT. 8.224) Ortuso F, Paduano F, Carotenuto A, Gomez-Monterrey I, Bilotta A, Gaudio E, Sala M, Artese A, Vernieri E, Dattilo V, Iuliano R, Brancaccio D,Bertamino A, Musella S, Alcaro S, Grieco P, Perrotti N, Croce CM, Novellino E, Fusco A, Campiglia P, Trapasso F. Discovery of PTPRJ agonist peptides that effectively inhibit in vitro cancer cell proliferation and tube formation.ACS Chem Biol. 2013 Jul 19;8(7):1497-506. doi: 10.1021/cb3007192. Epub 2013 May 13.I.F. 5.356 F.C. 1.5 TOT. 8.0345) Carotenuto A, Cipolletta E, Gomez-Monterrey I, Sala M, Vernieri E, Limatola A, Bertamino A, Musella S, Sorriento D, Grieco P, Trimarco B, Novellino E, Iaccarino G, Campiglia P. Design, synthesis and efficacy of novel G protein-coupled receptor kinase 2 inhibitors.Eur J Med Chem. 2013 Nov;69:384-92. doi: 10.1016/j.ejmech.2013.08.039. Epub 2013 Sep 1I.F. 3.432 F.C. 1.5 TOT. 5.1486) Costi R, Crucitti GC, Pescatori L, Messore A, Scipione L, Tortorella S, Amoroso A, Crespan E, Campiglia P, Maresca B, Porta A, Granata I, Novellino E, Gouge J, Delarue M, Maga G, Di Santo R. New nucleotide-competitive non-nucleoside inhibitors of terminal deoxynucleotidyl transferase: discovery, characterization, and crystal structure in complex with the target.J Med Chem. 2013 Sep 26;56(18):7431-41. doi: 10.1021/jm4010187. Epub 2013 Sep 12 I.F. 5.480 F.C. 1 TOT. 5.4807) Carotenuto A, Auriemma L, Merlino F, Yousif AM, Marasco D, Limatola A, Campiglia P, Gomez-Monterrey I, Santicioli P, Meini S, Maggi CA, Novellino E, Grieco P.Lead optimization of P5U and urantide: discovery of novel potent ligands at the urotensin-II receptor.J Med Chem. 2014 Jul 24;57(14):5965-74. doi: 10.1021/jm500218x. Epub 2014 Jul 10I.F. 5.480 F.C. 1 TOT. 5.480