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SVILUPPO DI NUOVI MODULATORI DEL CANALE TRPM8

Il seguente progetto di ricerca sarà articolato nel seguente modo:1) Progettazione di una nuova libreria di molecole dotate di requisiti farmacoforici idonei per l'interazione con il canale TRPM8, discriminando tra gli elementi strutturali necessari per una regolazione positiva (agonismo) o negativa (antagonismo) del gating.2) valutazione biologica dei composti sintetizzati attraverso metodologie di calcium imaging ed elettrofisiologiche3) studio della relazione struttura attività dei composti valutati 4) indagini più approfondite sugli effetti biologici modulati dai composti maggiormente attiviPubblicazioni selezionate dai componenti del gruppo di ricerca ai fini della valutazione: 1) Pescina S, Sala M*, Padula C, Scala MC, Spensiero A, Belletti S, Gatti R, Novellino E, Campiglia P, Santi P, Nicoli S, Ostacolo C Design and Synthesis of New Cell Penetrating Peptides: Diffusion and Distribution Inside the Cornea. Mol Pharm. 2016 13, Issue 11, 7 Pages 3876-3883. I.F. 4.44 F.C. 1.5 TOT. 6.662) Sala M*, Spensiero A, Esposito F, Scala MC, Vernieri E, Bertamino A, Manfra M, Carotenuto A, Grieco P, Novellino E, Cadeddu M, Tramontano E, Schols D, Campiglia P, Gomez-Monterrey IM. Development and Identification of a Novel Anti-HIV-1 Peptide Derived by Modification of the N-Terminal Domain of HIV-1 Integrase. Front Microbiol. 2016 Jun 10;7:845. doi: 10.3389/fmicb.2016.00845. I.F. 4.076 F.C. 1.5 TOT. 6.1143) Giacomo Pepe, Eduardo Sommella, Michele Manfra, Mauro De Nisco, Gian Carlo Tenore, Antonio Scopa, Adriano Sofo, Stefania Marzocco, Simona Adesso, Tiziana Novellino, Pietro Campiglia* (2015). Evaluation of anti-inflammatory activity and fast UHPLC–DAD–IT-TOF profiling of polyphenolic compounds extracted from green lettuce (Lactuca sativa L.; var. Maravilla de Verano). FOOD CHEMISTRY, vol. 167, p. 153-161, ISSN: 0308-8146, doi: 10.1016/j.foodchem.2014.06.105. I.F. 4.41 F.C. 1.5 TOT. 6.6154) Bertamino Alessia*, Ostacolo Carmine, Ambrosino Paolo, Musella Simona, Di Sarno Veronica, Ciaglia Tania, Soldovieri Maria Virginia, Iraci Nunzio, Fernandez Carvajal Asia, De La Torre-Martinez Roberto, Ferrer-Montiel Antonio, Gonzalez Muniz Rosario, Novellino Ettore, Taglialatela Maurizio, Campiglia Pietro, Gomez-Monterrey Isabel (2016). Tryptamine-Based Derivatives as Transient Receptor Potential Melastatin Type 8 (TRPM8) Channel Modulators. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 59, p. 2179-2191, ISSN: 0022-2623, doi: 10.1021/acs.jmedchem.5b01914. I.F. 6.259 F.C. 1.5 TOT. 9.38855)Musella S, di Sarno V, Ciaglia T, Sala M, Spensiero A, Scala MC, Ostacolo C, Andrei G, Balzarini J, Snoeck R, Novellino E, Campiglia P, Bertamino A*, Gomez-Monterrey IM. Identification of an indol-based derivative as potent and selective varicella zoster virus (VZV) inhibitor. Eur J Med Chem. 2016 Sep 7;124:773-781. doi: 10.1016/j.ejmech.2016.09.014.I.F. 4.519 F.C. 1.5 TOT. 6.77856) Iervolino G., Vaiano V, Murcia J.J., Rizzo L., Ventre G., Pepe G., Campiglia P., Hidalgo M.C., Navío J.A., Sannino D. (2016). Photocatalytic hydrogen production from degradation of glucose over fluorinated and platinized TiO2 catalysts. JOURNAL OF CATALYSIS, vol. 339, p. 47-56, ISSN: 0021-9517, doi: 10.1016/j.jcat.2016.03.032. I.F. 6.84 F.C. 1.0 TOT. 6.847) Alfonso Carotenuto, Luigia Auriemma, Francesco Merlino, Ali Munaim Yousif, Daniela Marasco, Antonio Limatola, Pietro Campiglia, Isabel Gomez-Monterrey, Paolo Santicioli, Stefania Meini, Carlo A. Maggi, Ettore Novellino, Paolo Grieco (2014). Lead Optimization of P5U and Urantide: Discovery of Novel Potent Ligands at the Urotensin-II Receptor.JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 57, p. 5965-5974, ISSN: 0022-2623, doi:10.1021/jm500218x I.F. 5.447 F.C. 1.0 TOT. 5.447