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STUDIO DELL'ATTIVITA' BIOLOGICA DI PEPTIDOMIMETICI

I derivati del pirrolo tetrasostituito sintetizzati nel laboratorio della Dott.ssa Ramunno sono stati utilizzati per esperimenti preliminari e la loro attività antiproliferativa è stata valutata su differenti linee cellulari tumorali (MCF7, Huh7, M14, Jurkat, etc) e non (ad es raw 264-7), mediante saggio MTT. Tre di loro, 8g-i, ha mostrato una citotossicità selettiva contro le cellule di melanoma M14 a bassa concentrazione micromolare (Persico et al, J Med Chem 2013). Poichè è stato ipotizzato un eventuale coinvolgimento di questi composti nell'interazione p53 e MDM2 , verranno condotti ulteriori esperimenti di citotossicità e analisi del ciclo cellulare su altre linee cellulari, correlandole allo stato di p53, eed inoltre risultano essere specifici per cellule di melanoma verranno testati su altre linee di melanoma. Al fine di caratterizzarne il meccanismo di azione verranno condotti esperimenti di Western blotting, immunoprecipitazioni di proteine Amodio G., Renna M., Paladino S., Venturi C., Tacchetti C., Moltedo O., Franceschelli S., Mallardo M., Bonatti S. and Remondelli P. Int J Biochem Cell Biol (2009) 41, pp. 2511-2521Bizzarro V, Fontanella B, Franceschelli S, Pirozzi M, Christian H, Parente L and Petrella A. J Cell Physiol. (2010) 224(3): pp. 757-65Basile A, Pascale M, Franceschelli S, Nieddu E, Mazzei MT, Fossa P, Turco MC and Mazzei M. J Cell Physiol. (2012) 227(9): pp. 3317-23