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SINTESI DI NUOVI MODULATORI DELL'INTERAZIONE P53/MDM2

Il presente progetto di ricerca mira alla realizzazione di analoghi più polari della 3-cloro-benzilamide dell'acido 4-benzoil-1-benzil-5-fenil-1H-pirrol-2-carbossilico come nuovi modulatori dell'interazione p53/MDM2. In particolare, saranno valutate sostituzioni con gruppi idrofili nella posizione 2 del lead di riferimento al fine di migliorarne sia l'aspetto farmacocinetico che quello farmacodinamico. Tutti i composti saranno testati su diverse linee cellulari (MTT assay) e per quelli più promettenti saranno eseguite indagini più approfondite al fine di confermarne il meccanismo d'azione.Inhibition of human topoisomerase I and II and anti-​proliferative effects on MCF-​7 cells by new titanocene complexes. Chimento, A.; Saturnino, C.; Iacopetta, D.; Mazzotta, R.; Caruso, A.; Plutino, M. R.; Mariconda, A.; Ramunno, A.; Sinicropi, M. S.; Pezzi, V. et al. Bioorganic & Medicinal Chemistry (2015), 23(22), 7302-7312.