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PRODOTTI NATURALI QUALI MODELLO PER LO SVILUPPO DI LIGANDI DI BIOMACROMOLECOLE

Inizialmente il progetto prevede la selezione di alcuni composti naturali che abbiano mostrato un'attività di tipo antitumorale e/o antiinfiammatoria, o che presentino delle caratteristiche strutturali compatibili con l'interazione per target coinvolti in questi meccanismi patologici, quali HDAC, HSP90, MPGS-1, etc. Il primo passo sarà applicare un approccio di proteomica chimica accoppiato con un'analisi in silico per identificare i bersagli specifici e studiarne le interazioni, cercando di individuare le porzioni farmacoforiche delle molecole naturali. I risultati ottenuti saranno il punto di partenza per la progettazione razionale e sintesi di derivati semplificati che mantengano o aumentino la loro bioattività.PUBBLICAZIONI 2011-2013 - GRUPPO CHIMICA ORGANICA RICCIO (IF;1° nome/corr;IF2)1 M.C. Monti, S.X. Cohen, A. Fish, H.H.K. Winterwerp, R.J. Heinze, A. Barendregt, P. Friedhoff, A. Perrakis, A.J.R. Heck, T.K. Sixma, R.H.H. van den Heuvel and J.H.G. Lebbink, Nucl. Ac. Res., 2011, 39, 8052-8064(8,278;1,50;12,417).2 L. Margarucci, M.C. Monti, C. Cassiano, M. Mozzicafreddo, M. Angeletti, R. Riccio, A. Tosco* and A. Casapullo* Chem. Comm., 2013, 49, 5844(6,378;1,50;9,567)3 Bifulco G, Riccio R, Martin GE, Buevich AV, Williamson RT, Org. Lett. 2013, 15, 654-657 (6,142;1,50;9,213).4 P. Cheruku, A. Plaza, G. Lauro, J. L. Keffer, J.R. Lloyd, G. Bifulco,* C. Bewley, J. Med. Chem., 2012, 55, 735-742 (5,614;1,50;8,421).5 R. De Simone, M.G. Chini, I. Bruno, R. Riccio, D. Mueller, O. Werz, G. Bifulco*, J. Med. Chem., 2011, 54(6), 1565-1575(5,614;1,50;8,421).6 A. Mencarelli, B. Renga, C. D'Amore, C. Santorelli, L. Graziosi, A. Bruno, M.C. Monti, E. Distrutti, S. Cipriani, A. Donini, S. Fiorucci, Diabetes, 2013, 62, 3384-93 (7,895;1,00;7,895).7 M.G. Chini, C.R. Jones, A. Zampella, M.V. D'Auria, B. Renga, S. Fiorucci, C. P. Butts, G. Bifulco*, J. Org. Chem., 2012, 77(3), 1489-1496 (4,564;1,50;6,846)8 T. Pierro, C. Gaeta, C. Talotta, A. Casapullo, P. Neri, Org. Lett., 2011, 13, 2650-2653 (6,142;1,00;6,142)9 C. Festa, S. De Marino, V. Sepe, M.V. D'Auria, G. Bifulco, C. Débitus, M. Bucci, V. Vellecco, A.Zampella, Org. Lett., 2011, 13 (6), 1532–1535 (6,142;1,00;6,142)10 A. Plaza, R. Garcia, G. Bifulco, J.P. Martinez, S. Huttel, F. Sasse, A. Meyerhans, M. Stadler, R. Muller, Org. Lett., 2012, 14 (11) 2854-2857 (6,142;1,00;6,142)11 C. Gaeta, C. Talotta, L. Margarucci, A. CAsapullo, P. Neri, Org. Lett., 2013, 15, 116-119 (6,142;1,00;6,142)12 A. Vilasi , M. C.Monti , A. Tosco, S. De Marino, L.Margarucci, R. Riccio, A. Casapullo, Mar. Drugs 2013, 11, 1288-1299 (3,978;1,50;5,967)13 Terracciano S, Chini MG, Piaz FD, Vassallo A, Riccio R, Bruno I, Bifulco G, Eur. J. Med. Chem. 2013, 65, 464-476. (3,499;1,50;5,249)