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PROGETTAZIONE E SINTESI DI PEPTIDI AD ATTIVITA' ANTINFLUENZALE

Il progetto prevede l’identificazione e la sintesi di nuovi e più potenti inibitori di HA, a partire dai frammenti 418-429 e 552-563 dal C-lobe della lactoferrina, mediante l’utilizzo di diverse strategie sintetiche: a) delezioni e sostituzioni aminoacidiche nella sequenza; b) stabilizzazione della struttura 3D attraverso ciclizzazioni del backbone peptidico; c) analisi conformazionale dei peptidi a maggiore attività d) approcci computazionali per valutare la fondatezza del modello farmacoforico ipotizzato; e)studi biofisici di interazione dei composti sintetizzati con l'emoagglutinina. f) saggi in vitro per valutare l'attività biologica di questi inibitori della HA; g) saggi in vivo dei composti più promettenti mediante l’aggiunta di sequenze che facilitano la penetrazione all’interno delle cellule. Pubblicazioni selezionate dai componenti del gruppo di ricerca ai fini della valutazione: 1)Bertamino A, Soprano M, Musella S, Rusciano MR, Sala M, Vernieri E, Di Sarno V, Limatola A, Carotenuto A, Cosconati S, Grieco P, Novellino E, Illario M, Campiglia P*, Gomez-Monterrey I. Synthesis, in vitro, and in cell studies of a new series of [indoline-3,2'-thiazolidine]-based p53 modulators. J Med Chem. 2013 Jul 11;56(13):5407-21. doi: 10.1021/jm400311n. I.F. 5.589 F.C. 1.5 TOT. 8.3835 2)Ortuso F, Paduano F, Carotenuto A, Gomez-Monterrey I, Bilotta A, Gaudio E, Sala M, Artese A, Vernieri E, Dattilo V, Iuliano R, Brancaccio D, Bertamino A, Musella S, Alcaro S, Grieco P, Perrotti N, Croce CM, Novellino E, Fusco A, Campiglia P*, Trapasso F. Discovery of PTPRJ agonist peptides that effectively inhibit in vitro cancer cell proliferation and tube formation. ACS Chem Biol. 2013 Jul 19;8(7):1497-506. doi: 10.1021/cb3007192. I.F. 5.09 F.C. 1.5 TOT. 7.635 3)Evaluation of two sub-2 µm stationary phases, core-shell and totally porous monodisperse, in the second dimension of on-line comprehensive two dimensional liquid chromatography, a case study: separation of milk peptides after expiration date. Sommella E, Pepe G, Ventre G, Pagano F, Manfra M, Pierri G, Ismail O, Ciogli A, Campiglia P*. J Chromatogr A. 2015 Jan 2;1375:54-61. doi: 10.1016/j.chroma.2014.11.072. I.F. 4.052 F.C. 1.5 TOT. 6.078 4)Bertamino A., Musella S, Di Sarno V, Ostacolo C, Manfra M, Vanacore D, Stiuso P, Novellino E, Campiglia P, Gomez-Monterrey IM. Dihydrithieno[2,3-b]naphto-4,9-dione analogues as anticancer agents: Synthesis and in cell pharmacological studies. Eur J Med Chem. 2015 Sep 18;102:106-14. doi: 10.1016/j.ejmech.2015.07.044. I.F. 3.902 F.C. 1.5 TOT. 5.853 5)Carotenuto A, Cipolletta E, Gomez-Monterrey I, Sala M, Vernieri E, Limatola A, Bertamino A, Musella S, Sorriento D, Grieco P, Trimarco B, Novellino E, Iaccarino G, Campiglia P*. Design, synthesis and efficacy of novel G protein-coupled receptor kinase 2 inhibitors Eur J Med Chem. 2013 Nov;69:384-92. doi: 10.1016/j.ejmech.2013.08.039. I.F. 3.902 F.C. 1.5 TOT. 5.853 6)Sommella, E. Pepe, G. ;Pagano, F. Tenore, GC., Marzocco, S., Manfra, M.,; Calabrese, G.,; Aquino, RP., Campiglia, P.* UHPLC profiling and effects on LPS-stimulated J774A.1 macrophages of flavonoids from bergamot (Citrus bergamia) juice, an underestimated waste product with high anti-inflammatory potential Journal of functional foods Volume: 7 Pages: 641-649 I.F. 3.4973 F.C. 1.5 TOT. 5.24595 7) Sorriento D, Del Giudice C, Bertamino A, Ciccarelli M, Gomez-Monterrey I, Campiglia P, Novellino E, Illario M, Trimarco B, De Luca N, Iaccarino G. New small molecules, ISA27 and SM13, inhibit tumour growth inducing mitochondrial effects of p53. Br J Cancer. 2015 Jan 6;112(1):77-85. doi: 10.1038/bjc.2014.577. IF. 5.569