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METABOLITI NATURALI PER LO SVILUPPO DI LIGANDI DI BIOMACROMOLECOLE

Il progetto si articola in tre principali momenti. Inizialmente ci sarà una selezione di alcune sostanze naturali che abbiano mostrato attività antiinfiammatira e/o antitumorale, o che, sulla base di considerazioni strutturali, siano compatibili con l'interazione per bersagli implicati in questi due ambiti (HDAC; HSP90; Proteasoma; mPGES-1; etc..). Saranno applicate procedure di proteomica chimca e analisi in silico per evidenziare i target specifici con cui interagiscano, cercando anche di individuarne le caratteristche farmacoforiche. I risultati saranno analizzati per avviare una sintesi razionale di analoghi semplificati che riescano a migliorare, o almeno mantenere, le caratteristiche di bioattività delle molecole genitrici.PUBBLICAZIONI 2014-2016 SELEZIONATE- GRUPPO CHIMICA ORGANICA RICCIO1. Tommasone,S., Talotta,C., Gaeta*,C., Margarucci,L., Monti,M.C., Casapullo,A*, Macchi,B., Prete,S.P., Ladeiradearaujo,A., Neri,P*., (2015) Angew. Chemie - Int. Ed., 54 (51), pp. 15405-15409 IF 11,9942. Nadmid, Plaza, Lauro, Garcia, G.Bifulco,* Mueller, Org. Lett., 16 (2014) 4130-4133, 10.1021/ol501826a.IF 6,5793. Cassiano, C.; Margarucci, L.; Esposito, R.; Riccio, R.; Tosco, A.; Casapullo, A.; Monti*, M.C. Chem. Commun.(2014), 50(45), 6043-6045 IF 6,3194. Cassiano, C; Esposito, R; Tosco, Al; Zampella, A; D'Auria, MV; Riccio, R; Casapullo*, A; Monti*, MC, Chem. Commun., (2014) 50(4), 406-408 IF 6,3195. Margarucci, L., Monti, M.C., Tosco, A., Esposito, R., Zampella, A., Sepe, V., Mozzicafreddo, M., Riccio, R., Casapullo*, A. (2015) Chem. Commun., 51 (9), pp. 1591-1593IF 6,3196. Strocchia, M., Terracciano, S., Chini, M.G., Vassallo, A., Vaccaro, M.C., Dal Piaz, F., Leone, A., Riccio, R., Bruno, I., Bifulco*, G. (2015) Chem. Commun., 51 (18), pp. 3850-3853IF 6,3197. S Terracciano, MG Chini, M Vaccaro, M Strocchia, A Foglia, A Vassallo, C Saturnino, Riccio, G Bifulco* and I Bruno*, Chem. Commun. 2016, 52, 12857-12860IF 6,3198. M. Scrima, G. Lauro, M. Grimaldi, S. Di Marino, A. Tosco, P. Picardi, P. Gazzerro, R. Riccio, E. Novellino, M. Bifulco, G. Bifulco,* A.M. D'Ursi, J. Med. Chem., 57 (2014) 7798-7803, 10.1021/jm500869xIF 6,2599. Picaud, S., Strocchia, M., Terracciano, S., Lauro, G., Mendez, J., Daniels, D.L., Riccio, R., Bifulco*, G., Bruno, I., Filippakopoulos, P. (2015) J. Med. Chem., 58 (6), pp. 2718-2736IF 6,25910. Chini, .; Malafronte,; Vaccaro, Gualtieri, ; Vassallo, Vasaturo; Castellano, Milite, ; Leone,; Bifulco*, ; De Tommasi, ; Dal Piaz, (2016) CHEMISTRY EUR. J. Vol. 22. Pag.13236-13250 IF 5,31711. G. Lauro, M. Strocchia, S. Terracciano, I. Bruno, K. Fischer, C. Pergola, O. Werz, R. Riccio, G. Bifulco,* Eur. J. Med. Chem., 80 (2014) 407-415, 10.1016/j.ejmech.2014.04.061IF 4,51912. J. Gong, P. Sun, N. Jiang, R. Riccio, G. Lauro, G. Bifulco, T.-J. Li, W.H. Gerwick, W. Zhang, Org. Lett., 16 (2014) 2224-2227, 10.1021/ol5007345 IF 6,57913. Pagano, B., Margarucci, L., Zizza, P., Amato, J., Iaccarino, N., Cassiano, C., Salvati, E., Novellino, E., Biroccio, A., Casapullo, A., Randazzo, A.(2015) Chem. Commun., 51 (14), pp. 2964-2967 IF 6,319