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NUOVI FARMACI AD ATTIVITÀ ANTITUMORALE: SINTESI E SPERIMENTAZIONE IN VITRO E VIVO

Il cancro rappresenta il maggior problema per la salute pubblica mondiale contando circa 7 milioni di morti ogni anno. Proiezioni future stimano che la mortalità dovuta al cancro continuerà ad aumentare raggiungendo i 12 milioni nel 2030. Saranno sintetizzati nuovi composti ciclici e non sui quali verranno eseguiti studi di citotossicità in vitro ed in vivo e si studieranno i meccanismi di citotossicità..Further studies on ethyl 5-hydroxy-indole-3-carboxylate scaffold: design, synthesis and evaluation of 2-phenylthiomethyl-indole derivatives as efficient inhibitors of human 5-lipoxygenase.Peduto A, Bruno F, Dehm F, Krauth V, de Caprariis P, Weinigel C, Barz D, Massa A, De Rosa M, Werz O, Filosa R.Eur J Med Chem. 2014 Jun 23;81:492-8. doi: 10.1016/j.ejmech.2014.05.033. Epub 2014 May 14.Synthesis and biological evaluation of new N-alkylcarbazole derivatives as STAT3 inhibitors: preliminary study.Saturnino C, Palladino C, Napoli M, Sinicropi MS, Botta A, Sala M, Carcereri de Prati A, Novellino E, Suzuki H.Eur J Med Chem. 2013 Feb;60:112-9. doi: 10.1016/j.ejmech.2012.11.004. Epub 2012 Dec 4.Aggregation of Aß(25-35) on DOPC and DOPC/DHA bilayers: an atomic force microscopy study.Sublimi Saponetti M, Grimaldi M, Scrima M, Albonetti C, Nori SL, Cucolo A, Bobba F, D'Ursi AM*.PLoS One. 2014 Dec 31;9(12):e115780. doi: 10.1371/journal.pone.0115780. eCollection 2014.1,4-disubstituted-[1,2,3]triazolyl-containing analogues of MT-II: design, synthesis, conformational analysis, and biological activity.Testa C, Scrima M, Grimaldi M, D'Ursi AM, Dirain ML, Lubin-Germain N, Singh A, Haskell-Luevano C, Chorev M, Rovero P, Papini AM.J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9424-34. doi: 10.1021/jm501027w. Epub 2014 Nov 13.Structural evidence of N6-isopentenyladenosine as a new ligand of farnesyl pyrophosphate synthase.Scrima M, Lauro G, Grimaldi M, Di Marino S, Tosco A, Picardi P, Gazzerro P, Riccio R, Novellino E, Bifulco M, Bifulco G, D'Ursi AM*.J Med Chem. 2014 Sep 25;57(18):7798-803. doi: 10.1021/jm500869x. Epub 2014 Sep 15.Designed glucopeptides mimetics of myelin protein epitopes as synthetic probes for the detection of autoantibodies, biomarkers of multiple sclerosis.Pandey S, Alcaro MC, Scrima M, Peroni E, Paolini I, Di Marino S, Barbetti F, Carotenuto A, Novellino E, Papini AM, D'Ursi* AM, Rovero P.J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10437-47. doi: 10.1021/jm301031r. Epub 2012 Dec 3Structural features of the C8 antiviral peptide in a membrane-mimicking environment.Scrima M, Di Marino S, Grimaldi M, Campana F, Vitiello G, Piotto SP, D'Errico G, D'Ursi AM.*Biochim Biophys Acta. 2014 Mar;1838(3):1010-8. doi: 10.1016/j.bbamem.2013.12.010. Epub 2013 Dec 22.Antifungal peptides at membrane interaction.Di Marino S, Scrima M, Grimaldi M, D'Errico G, Vitiello G, Sanguinetti M, De Rosa M, Soriente A, Novellino E, D'Ursi AM*.Eur J Med Chem. 2012 May;51:154-62. doi: 10.1016/j.ejmech.2012.02.037. Epub 2012 Mar 2.Cini Elena, Bifulco Giuseppe, Menchi Gloria, Rodriquez Manuela,* Taddei Maurizio* (2012). Synthesis of Enantiopure 7-Substituted Azepane-2- Carboxylic Acids as Templates for Conformationally Constrained Peptidomimetics. EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, vol. 11, p. 2133-2141, ISSN: 1434-193X, doi: 10.1002/ejoc.201101387 IF 3.154.