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SOSTANZE NATURALI BIOATTIVE NELLO SVILUPPO DI LIGANDI DI MACROMOLECOLE BIOLOGICHE

Il progetto è organizzato in tre momenti. Inizialmente ci sarà una fase di selezione delle molecole ritenute più idonee, sulla base di informazioni già presenti sul loro profilo farmacologico, tali che siano in grado di avere una nota attività anti-infiammatoria e/o antitumorale e che mostrino caratteristiche strutturali tali da rendere probabile l'interazione con i più noti target macromolecolari dell'infiammazione e del tumore. Successivamente, tali molecole saranno analizzate con approccio di proteomica chimica e tecniche computazionali in modo da identificare il loro profilo interattomico, selezionando i target macromolecolari con cui queste molecole mostrino affinità elevata. In tal modo sarà pòossibile razionalizzare i loro effetti biologici e anche valutare eventuali attività polifarmacologiche e /o eventuali tossicità. L'analisi del meccansimo di interazione con i traget più interessanti consentirà di proporre tutte le informazioni necessarie alla progettazione e sintesi di analoghi semplificati capaci di conservare o aumentare il potenziale bioattivo delle molecole genitrici. Pubblicazioni selezionate 2013-2015: 1. Tommasone, S., Talotta, C., Gaeta*, C., Margarucci, L., Monti, M.C., Casapullo, A*., MacChi, B., Prete, S.P., Ladeiradearaujo, A., Neri, P*., (2015) Angew.Chem.-Int.Ed.,54(51),pp. 15405-15409 2. Bifulco G, Riccio R, Martin GE, Buevich AV, Williamson RT, ORG LETT 2013,15, 654-657 3. S. Nadmid, A. Plaza, G. Lauro, R. Garcia, G. Bifulco,* R. Mueller, Org.Lett., 16 (2014) 4130-4133, 10.1021/ol501826a. 4. L. Margarucci, M.C. Monti, C. Cassiano, M. Mozzicafreddo, M. Angeletti, R. Riccio, A. Tosco* and A. Casapullo* Chem. Commun., 2013, 49, 5844 5. Cassiano, C.; Margarucci, L.; Esposito, R.; Riccio, R.; Tosco, A.; Casapullo, A.; Monti*, M. C. ChemComm(2014), 50(45), 6043-6045 6. Cassiano, C; Esposito, R; Tosco, Al; Zampella, A; D'Auria, MV; Riccio, R; Casapullo*, A; Monti*, MC, Chem. Comm, (2014) 50(4), 406-408 7. Margarucci L.,Monti M.C.,Tosco A.,Esposito R.,Zampella A.,Sepe V.,Mozzicafreddo M.,Riccio R.,Casapullo A.(2015)Chem. Comm.,51(9), pp. 1591-1593 8. Strocchia, M., Terracciano, S., Chini, M.G., Vassallo, A., Vaccaro, M.C., Dal Piaz, F., Leone, A., Riccio, R., Bruno, I., Bifulco, G. (2015) Chem.Comm., 51 (18), pp. 3850-3853 9. A. Mencarelli, B. Renga, C. D'Amore, C. Santorelli, L. Graziosi, A. Bruno, M.C. Monti, E. Distrutti, S. Cipriani, A. Donini, S. Fiorucci, Diabetes, 2013, 62, 3384-93 10. M. Scrima, G. Lauro, M. Grimaldi, S. Di Marino, A. Tosco, P. Picardi, P. Gazzerro, R. Riccio, E. Novellino, M. Bifulco, G. Bifulco,* A.M. D'Ursi, J. Med. Chem., 57 (2014) 7798-7803, 10.1021/jm500869x 11. Picaud, S., Strocchia, M., Terracciano, S., Lauro, G., Mendez, J., Daniels, D.L., Riccio, R., Bifulco, G., Bruno, I., Filippakopoulos, P. (2015) Journal of Medicinal Chemistry, 58 (6), pp. 2718-2736 12. C. Gaeta, C. Talotta, L. Margarucci, A. CAsapullo, P. Neri, Org. Lett., 2013, 15, 116-119 13. J. Gong, P. Sun, N. Jiang, R. Riccio, G. Lauro, G. Bifulco, T.-J. Li, W.H. Gerwick, W. Zhang, Org. Lett., 16 (2014) 2224-2227, 10.1021/ol5007345